[发明专利]一种拉考沙胺的合成方法有效

专利信息
申请号: 201911255997.4 申请日: 2019-12-10
公开(公告)号: CN110950770B 公开(公告)日: 2023-04-07
发明(设计)人: 张榕芳;覃志俊;蔡强;王晴晴 申请(专利权)人: 珠海润都制药股份有限公司
主分类号: C07C231/02 分类号: C07C231/02;C07C237/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 519090 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种拉考沙胺的合成方法,以乙酰乙酸乙酯即式Ⅱ为起始原料,将式Ⅱ化合物和原甲酸三甲酯反应生成式Ⅲ化合物;将式Ⅲ化合物在催化剂和配体的作用下和H2发生不对称氢化反应生成式Ⅳ化合物;将式Ⅳ化合物在酸的作用下和叠氮钠发生Schmidt重排反应生成式Ⅴ化合物;将式Ⅴ化合物在甲醇钠碱性的条件下和苄胺(BnNH2)发生胺化反应生成拉考沙胺(式Ⅰ)化合物,本发明经过加成,氢化、重排、胺化合成拉考沙胺,该反应路线具有原子的经济性高,避免保护基碳酸叔丁酯的使用,避免甲基化试剂硫酸二甲酯的使用,易制毒品氯甲酸乙酯的使用,收率高等优点。
搜索关键词: 一种 拉考沙胺 合成 方法
【主权项】:
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