[发明专利]一种富马酸氯马斯汀中间体的拆分方法在审
| 申请号： | 201911136117.1 | 申请日： | 2019-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN111087337A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | 张照兴;伦立军;孙雪莲;阴启明;杨波勇 | 申请（专利权）人： | 山东科源制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08;C07B57/00 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人： | 宋迪 |
| 地址： | 251600 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及原料药合成技术领域，且公开了一种富马酸氯马斯汀中间体的拆分方法。该富马酸氯马斯汀中间体的拆分方法，所用的拆分剂为：苹果酸，二对甲基苯甲酰酒石酸，两种拆分剂为D‑型或者L‑型，或者D，L的混旋物中的一种，拆分剂用量与N‑甲基‑2滴（2‑羟乙基）吡咯烷摩尔比1.0到2.0，优选拆分剂摩尔倍数为1.0‑1.3。该富马酸氯马斯汀中间体的拆分方法，拆分N‑甲基‑2（2‑羟乙基）吡咯烷后，收率能稳定在48%以上，手性纯度好，可操作性强，易于工业化，解决了文献报道中的合成方法生产成本高和拆分技术难度大的问题，解决了采用先合成再手性拆分，增加了生产成本和拆分的技术难度的问题，具有广阔的发展空间以及较高的推广价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸氯 马斯 中间体 拆分 方法 | ||
【主权项】：
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