[发明专利]一种固液结合制备布雷默浪丹的方法在审
| 申请号： | 201910974828.X | 申请日： | 2019-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN110746486A | 公开（公告）日： | 2020-02-04 |
| 发明（设计）人： | 贾军;徐大平;张国庆;白俊才;周游 | 申请（专利权）人： | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/34;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 11589 北京劲创知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 张铁兰 |
| 地址： | 201424 上海市奉贤区化学*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽药物化学合成领域，尤其为一种固液结合制备布雷默浪丹的方法，包括如下步骤：S1，将Fmoc‑Trp(Boc)‑OH连接到2‑CTC Resin载体上，合成六肽全保护片段；S2，在液相体系下，将合成的六肽全保护片段与氨基酸通过缩合剂进行片段缩合，得到侧链带保护基的七肽甲酯；S3，全保护七肽甲酯使用切割液裂解侧链保护基，干燥得到甲酯环；S4，将甲酯环肽溶于ACN/H | ||
| 搜索关键词： | 全保护 布雷默浪丹 甲酯环 甲酯 六肽 七肽 合成 化学合成领域 生产周期 侧链保护基 规模化生产 打浆 析出 多肽药物 反应条件 固体产品 固液结合 片段缩合 液相体系 切割液 缩合剂 氨基酸 侧链 粗品 裂解 乙醚 制备 洗涤 过滤 应用 | ||
【主权项】：
1.一种固液结合制备布雷默浪丹的方法，其特征在于，包括如下步骤：/nS1，将Fmoc-Trp(Boc)-OH连接到2-CTC Resin载体上，依照Fmoc固相多肽合成原理和肽序，合成六肽全保护片段Ac-Nle-Asp(OtBu)-His(Trt)-D-Phe-Arg(pbf)-Trp(Boc)-OH；/nS2，在液相体系下，将合成的六肽全保护片段与H-Lys(Boc)-OMe.HCl通过缩合剂进行片段缩合，并用纯水沉降，过滤及干燥得到侧链带保护基的七肽甲酯Ac-Nle-Asp(OtBu)-His(Trt)-D-Phe-Arg(pbf)-Trp(Boc)-Lys(Boc)-OMe；/nS3，全保护七肽甲酯使用切割液裂解侧链保护基，裂解完成后，反应液加入到冰冻MTBE或乙醚中，析出固体并过滤收集固体，干燥得到线性七肽甲酯，再将线性七肽甲酯溶于DMF/THF溶液中，序列中Asp侧链羧基与Lys侧链氨基用缩合剂成环，挤兑到冰冻MTBE或乙醚中，析出固体并过滤收集固体，干燥得到甲酯环肽Ac-Nle-Cyclo(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OMe；/nS4，将甲酯环肽溶于ACN/H
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