[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法在审
| 申请号： | 201910951140.X | 申请日： | 2019-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN110981911A | 公开（公告）日： | 2020-04-10 |
| 发明（设计）人： | 冉艳;陈恬;蒲通;王乃星;李建学 | 申请（专利权）人： | 浙江车头制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 317322 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
一种式IV所示的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，包括如下步骤：1)化合物I与卤代试剂进行卤代反应得到卤代化合物II，所述卤代化合物II为外消旋体；2)步骤1)得到的卤代化合物II在有机溶剂B中进行溶剂介导的不对称转化，所述不对称转化反应在低于有机溶剂B的回流温度的温度条件下进行，反应完全后去除溶剂得到化合物III，所述化合物III中两种非对映异构体的比例S/R≥90％；所述有机溶剂B选自下列一种或任意几种的组合：甲苯、二甲苯、乙基苯、氯苯；3)步骤2)得到的化合物III与L‑丙氨酸异丙酯或其盐经酰胺化反应制备得到式IV所示的替诺福韦艾拉酚胺。本发明的制备方法可以增强反应的可控性，缩短反应时间，适合于TAF的工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦艾拉酚胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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