[发明专利]一种转铁蛋白受体靶向多肽类似物－阿霉素偶联物、其制备方法与用途

摘要

本发明提供一种转铁蛋白受体靶向多肽类似物－阿霉素偶联物BP9a‑SS‑DOX，其中，BP9a为转铁蛋白受体靶向多肽类似物，肽序列为NH2‑Cys1‑Ala2‑His3‑Leu4‑His5‑Asn6‑Arg7‑Ser8‑OH；‑SS‑表示含二硫键的连接臂。本发明还提供上述转铁蛋白受体靶向多肽类似物－抗肿瘤药物偶联物的制备方法及其在制备预防或治疗肿瘤的药物中的用途。本发明验证了该偶联物具有良好的肿瘤细胞选择性，能够靶向杀伤转铁蛋白受体过表达的肿瘤细胞，有利于降低阿霉素对转铁蛋白受体低表达的正常细胞的毒副作用。本发明为新型靶向转铁蛋白受体的抗肿瘤药物研发提供了科学依据，具有良好的开发前景和应用价值。

主权项

1.一种转铁蛋白受体靶向多肽类似物－阿霉素偶联物，其特征在于所述偶联物具有如下所示的结构:/nBP9a-SS-DOX/n其中，BP9a为转铁蛋白受体靶向多肽类似物，其肽序列为NH₂-Cys¹-Ala²-His³-Leu⁴-His⁵-Asn⁶-Arg⁷-Ser⁸-OH；DOX为抗肿瘤药物阿霉素；-SS-表示含二硫键的连接臂。/n