[发明专利]一种拉罗替尼(Larotrectinib)中间体的消旋化方法在审

专利信息
申请号: 201910849359.9 申请日: 2019-09-09
公开(公告)号: CN112457231A 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: 吕训磊;林快乐;周伟澄;臧金鹏;李鸿雁;王成成;潘竞 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D207/08 分类号: C07D207/08
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;马思敏
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种拉罗替尼(larotrectinib)中间体的消旋化方法,其包含下列步骤:在溶剂中,(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷(化合物I,S型‑I)或S型‑I为主的混旋物,在碱的作用下,加热,转化为消旋化合物2‑(2,5‑二氟苯基)‑1‑吡咯烷(II)。本发明方法提供了一种S型‑I或S型‑I为主的混旋物消旋化的方法,实现(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷的循环再利用,以弥补拆分反应收率低的不足,减少三废排放,并且避免了使用昂贵的金属催化剂,成本低,反应步骤少,收率高,更加适合于工业化生产。
搜索关键词: 一种 拉罗替尼 larotrectinib 中间体 消旋化 方法
【主权项】:
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