[发明专利]一种拉罗替尼（Larotrectinib）中间体的消旋化方法在审
| 申请号： | 201910849359.9 | 申请日： | 2019-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN112457231A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | 吕训磊;林快乐;周伟澄;臧金鹏;李鸿雁;王成成;潘竞 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马思敏 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 拉罗替尼 larotrectinib 中间体 消旋化 方法 | ||
【权利要求书】：
1.(2S)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷(S型-I)或S型-I为主的混旋物的消旋化方法，包含下列步骤：
(i)在溶剂中，S型-I或S型-I为主的混旋物在碱的作用下，加热，转化为消旋化合物2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷(II)。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的碱选自：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、氢氧化锂、醇钠、或其组合。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的溶剂选自：N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜(DMSO)、水、乙醇、异丙醇、乙二醇、乙二醇单甲醚、或其组合。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，反应温度为80℃到165℃。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的碱与S型-I的摩尔比为1:1～4:1。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的方法还包括一个或多个选自下组的纯化步骤：萃灭、萃取、洗涤、干燥、浓缩，和重结晶。
7.如上任一权利要求所述的方法，其特征在于，所述的方法还包括步骤：
(ii)对化合物II进行拆分，得到R型-I和S型-I。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，用所述的步骤(ii)得到的S型-I作为原料，循环进行权利要求1中所述的方法。
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