[发明专利]靶向缀合物及其颗粒和制剂在审
| 申请号： | 201910762952.X | 申请日： | 2015-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN110478495A | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | R·G·阿拉戈瓦;M·T·比洛多;C·A·邓巴;S·卡迪亚拉;R·R·欣德;P·林苏;B·斯韦伊达-克拉维茨;B·H·怀特;P·R·巴奇内;R·伍斯特 | 申请（专利权）人： | 塔弗达治疗有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K9/16;A61K31/5365;A61K31/337;A61K31/704;A61K31/40;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 72003 隆天知识产权代理有限公司 | 代理人： | 于磊;张福根<国际申请>=<国际公布>= |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 已设计含有经由接头连接至靶向部分(诸如生长激素抑制素受体结合部分)的活性物质(诸如治疗剂、预防剂或诊断剂)的缀合物的纳米颗粒和微粒及其药物制剂。此类纳米颗粒和微粒可提供改善的活性物质时空递送和/或改善的生物分布。提供制备缀合物、颗粒及其制剂的方法。提供向有需要的受试者施用制剂例如以治疗或预防癌症或感染性疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 活性物质 纳米颗粒 生长激素 感染性疾病 制备缀合物 接头连接 受体结合 药物制剂 抑制素 预防剂 诊断剂 治疗剂 缀合物 递送 靶向 施用 癌症 时空 预防 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种缀合物，其包含通过接头偶联至生长激素抑制素受体(SSTR)靶向部分的活性物质，/n其中所述活性物质选自莫坦辛(DM1)、卡巴他赛、多柔比星和MMAE，并且/n其中所述SSTR靶向部分是选自以下的肽：/nTyr3-奥曲肽酸(TATE)，/n环(AA-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Phe)，/n奥曲肽，/n伐普肽，和/n奥曲肽或TATE衍生物，其中所述靶向部分的D-Phe残基的苯基环被所述接头置换。/n
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