[发明专利]用于制备碳环糖衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201910733573.8 申请日: 2014-03-17
公开(公告)号: CN110483413B 公开(公告)日: 2023-02-28
发明(设计)人: 殷海峰;金德中;埃利泽·法尔布;利·安德烈·皮尔西;乔纳森·卡明斯;彼得拉·迪特里希;吉恩-弗朗索瓦·卡尼奥;王以;维克赖因·钱德拉坎特·普罗海特 申请(专利权)人: 百缮药业(苏州)有限公司
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;张福誉
地址: 215000 江苏省苏州市工业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 本申请涉及用于制备碳环糖衍生物的方法。描述了用于制备4‑氨基‑1‑((1S,4R,5S)‑2‑氟‑4,5‑二羟基‑3‑羟甲基‑环戊‑2‑烯基)‑1H‑嘧啶‑2‑酮(13,RX‑3117)及其中间体的方法。
搜索关键词: 用于 制备 碳环糖 衍生物 方法
【主权项】:
1.用于制备4-氨基-1-((1S,4R,5S)-2-氟-4,5-二羟基-3-(羟甲基)-环戊-2-烯-1-基)-嘧啶-2(1H)-酮(13)的方法,其包括:/n使(3aR,4R,6aR)-5-氟-2,2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4,6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-4-基甲磺酸酯(11)与胞嘧啶反应以获得4-氨基-1-(3aS,4S,6aR)-5-氟-2,2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4,6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-4-基)嘧啶-2(1H)-酮(12);以及/n使所述4-氨基-1-(3aS,4S,6aR)-5-氟-2,2-二甲基-6-((三苯甲氧基)甲基)-4,6a-二氢-3aH-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-4-基)嘧啶-2(1H)-酮(12)脱保护以形成4-氨基-1-((1S,4R,5S)-2-氟-4,5-二羟基-3-(羟甲基)-环戊-2-烯-1-基)-嘧啶-2(1H)-酮(13)。/n
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