[发明专利]含联苯结构的二芳基嘧啶并环化合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910720006.9 申请日: 2019-08-06
公开(公告)号: CN110437253A 公开(公告)日: 2019-11-12
发明(设计)人: 陈芬儿;桑亚丽;庄春林 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61P31/18;A61K31/519
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人: 陆飞;陆尤
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体为含联苯结构的二芳基嘧啶并环类化合物及其制备方法和用途。本发明涉及含联苯结构的二芳基嘧啶并环类化合物,还包含:其药用盐,水合物及溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物;本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物;还包括该化合物在在制备治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示,该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性,可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制,并且具有较低的细胞毒性。
搜索关键词: 制备 二芳基嘧啶 含联苯结构 并环类化合物 抗HIV 水合物 活性实验结果 医药技术领域 并环化合物 病毒复制 病毒感染 溶剂化物 生物功能 生物活性 体外细胞 细胞毒性 小分子 药用盐 多晶 共晶 前体 艾滋病 细胞 治疗 应用
【主权项】:
1.一种含联苯结构的二芳基嘧啶类衍生物,其特征在于,具有如下结构式:其中,R1和R2分别独立选自:氢,氰基,硝基,羟基,卤素,氨基,C3~6环烷氧基,C3~6环烷氨基,任选被取代的C1~6烷基,任选被取代的C2~6烯基,任选被取代的C2~6炔基或C1~6烷氧基,羧基,酯基,酰胺基,磺酰胺基;X为‑CH2‑, ‑NH‑,‑O‑, ‑S‑ , ‑S(O)‑ 和 ‑S(O)2‑中一种连接基;选自:苯环及取代苯环,噻吩及其氧化物,噻唑及其氧化物,吡咯及其氧化物,吡唑(喃)及其氧化物,咪唑及其氧化物,(异)噁唑及其氧化物,吡唑酮、呋喃、吡啶、嗪类及其氧化物,环戊二烯、四氢噻吩及其它环硫化物(亚砜及砜),四氢呋喃及其它环氧化合物,任选被取代的环烷烃。
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