[发明专利]一种新的马来酸氯苯那敏合成方法在审
| 申请号： | 201910709868.1 | 申请日： | 2019-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN110372578A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 袁金桥;禹曾达;刘虎 | 申请（专利权）人： | 嘉实（湖南）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/38 | 分类号： | C07D213/38;C07C51/41;C07C57/145 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明属于药物有机合成领域，具体涉及一种新的马来酸氯苯那敏的合成方法。本发明包括如下顺序的步骤：(1)在酸性条件下，对氯苄卤在钴催化剂、锰还原剂存在下和2‑卤吡啶发生反应，生成2‑对氯苄基吡啶；(2)2‑对氯苄基吡啶在氨基钠的作用下和N,N‑二甲基卤乙烷反应，生成氯苯那敏，氯苯那敏和马来酸成盐得到马来酸氯苯那敏。该方法反应步骤较短、原料廉价易得、工艺简单，操作方便，不需要特殊的反应条件，因此更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 马来酸氯苯那敏 氯苯那敏 氯苄基 合成 有机合成领域 反应条件 酸性条件 钴催化剂 氨基钠 二甲基 还原剂 卤乙烷 马来酸 成盐 氯苄 | ||
【主权项】：
1.一种新的马来酸氯苯那敏合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)2‑对氯苄基吡啶的合成：![]()
酸性条件下，对氯苄卤在钴催化剂、锰还原剂存在下与2‑卤吡啶反应生成2‑对氯苄基吡啶；(2)马来酸氯苯那敏的合成：![]()
2‑对氯苄基吡啶在氨基钠的作用下和N,N‑二甲基卤乙烷反应，生成氯苯那敏，氯苯那敏和马来酸成盐得到马来酸氯苯那敏。
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