[发明专利]一种贝前列素钠中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 201910699016.9 申请日: 2019-07-31
公开(公告)号: CN110452100A 公开(公告)日: 2019-11-15
发明(设计)人: 侯云艳;艾雷锋;邓超;张颖;胡金山 申请(专利权)人: 济南康和医药科技有限公司
主分类号: C07C41/16 分类号: C07C41/16;C07C43/247;C07D307/91
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101山东省济南市*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种贝前列素钠中间体III的合成方法。以环戊烯和N‑溴代丁二酰亚胺(NBS)通过自由基反应得到二溴环戊烯,二溴环戊烯与2,4,6‑三溴苯酚相互作用直接以“一锅煮”法直接形成3,5‑双(2,4,6‑三溴苯氧基)环戊烯(化合物I)。再通过格氏反应得到化合物II和化合物III。且本发明采用N‑溴代丁二酰亚胺和商业化可获得的环戊烯为原料合成二溴环戊烯,避免了170℃裂解和‑30~‑40℃的超低温反应,同时避免了溴素的使用;反应条件更温和、环境更友好,便于工业化生产。
搜索关键词: 环戊烯 戊烯 溴环 溴代丁二酰亚胺 自由基反应 超低温 反应条件 格氏反应 三溴苯酚 原料合成 直接形成 三溴苯 一锅煮 裂解 素钠 氧基 种贝 溴素 合成
【主权项】:
1.化合物I,其特征在于,包括3,5-顺-双(2,4,6-三溴苯氧基)环戊烯与3,5-反-双(2,4,6-三溴苯氧基)环戊烯,所述反式结构与顺式结构的比为3~7:1。/n /n
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