[发明专利]芳基醚及其用途有效
| 申请号： | 201910648122.4 | 申请日： | 2014-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN110372550B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 达里尔·戴维·狄克逊;乔纳斯·格林那;约翰·A·乔西;詹姆斯·P·里兹;斯蒂芬·T·施拉赫特;埃里·M·华莱士;王斌;保罗·温;徐睿;杨汉飚 | 申请（专利权）人： | 佩洛通治疗公司 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/22;C07C323/62;C07C317/24 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开内容涉及芳基醚及其用途，更具体而言，涉及HIF‑2α抑制剂及其制备方法和用于治疗癌症的方法。某些化合物在HIF‑2α闪烁迫近试验、萤光素酶试验和VEGF ELISA测定中是有效的，并且在携带786‑O异种移植物的小鼠中在体内导致肿瘤大小减小和消退。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基醚 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种制备3‑[(1S,2S,3R)‑2,3‑二氟‑1‑羟基‑7‑甲基磺酰基‑茚满‑4‑基]氧基‑5‑氟‑苄腈的方法，包括：(i)使式A的化合物氟化：![]()
以提供式B的化合物：![]()
(ii)使式B的化合物脱保护以提供如下式所示的3‑[(1S,2S,3R)‑2,3‑二氟‑1‑羟基‑7‑甲基磺酰基‑茚满‑4‑基]氧基‑5‑氟‑苄腈：![]()
其中P是保护基。
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