[发明专利]一种主动靶向型两亲性多肽纳米药物载体及其制备与应用

摘要

本发明提供了一种主动靶向型两亲性多肽纳米药物载体及其制备与应用，属于生物医药技术领域。所述两亲性多肽是以烷基链为疏水端，具有主动靶向功能且侧链修饰荧光功能分子的多肽链为亲水端，抗肿瘤药物包载在两亲性多肽自组装形成的胶束的疏水腔中。该纳米载体能够主动靶向肿瘤细胞，并通过受体介导的内吞进入肿瘤细胞，且两亲性多肽与磷脂分子具有较强的相互作用，促进肿瘤细胞对纳米药物的吞噬。这一过程能够通过多肽链上修饰的荧光功能分子的荧光成像进行追踪，达到肿瘤成像的目的。最终抗肿瘤药物缓慢释放，杀伤肿瘤细胞，抑制肿瘤的生长。该两亲性多肽纳米载体无毒，生物相容性好，抗肿瘤效率显著，可实现肿瘤诊疗一体化。

主权项

1.一种主动靶向型两亲性多肽纳米载体，其特征在于，所述载体为两亲性多肽自组装形成的胶束；所述多肽的氨基酸序列为Lys_n‑AA_m‑Gly‑Arg‑Gly‑Asp‑Ser，所述n的取值为1、2、3或4，所述AA为赖氨酸、精氨酸、组氨酸、天冬氨酸或谷氨酸，所述m的取值为0、1、2或3；当m的取值为0时，即不存在氨基酸AA时，所述多肽中靠近C端的第一个Lys侧链氨基上连接有荧光分子，主链N端的氨基和其它所有的侧链氨基与疏水性烷基链连接；当m的取值不为0时，即存在氨基酸AA时，且当AA不为赖氨酸时，所述多肽中靠近C端的第一个Lys侧链氨基上连接有荧光分子，主链N端的氨基和其它所有的侧链氨基与疏水性烷基链连接；当m的取值不为0时，即存在氨基酸AA时，且当AA为赖氨酸时，所述多肽中靠近C端的除AA之外的第一个Lys侧链氨基上连接有荧光分子，主链N端的氨基和除AA侧链氨基之外的其它所有的侧链氨基与疏水性烷基链连接；所述荧光分子使胶束具有荧光成像的作用，所述疏水性烷基链作为两亲性多肽纳米的疏水端。