[发明专利]LXR抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201910535420.2 | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN110256454B | 公开（公告）日： | 2020-07-14 |
| 发明（设计）人： | 黄瑾;曾乃燕;姜玮赟 | 申请（专利权）人： | 浙江玉安康瑞生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P1/16;A61P3/06;A61K31/35 |
| 代理公司： | 上海市汇业律师事务所 31325 | 代理人： | 陆红杰;唐嘉伟 |
| 地址： | 314100 浙江省嘉兴市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种LXR抑制剂，该LXR抑制剂包括光甘草定或其同系物或它们的异构体或药学上可接受的盐。本发明还公开了该LXR抑制剂在治疗非酒精性脂肪性肝病以及制备治疗非酒精性脂肪性肝病的药物中的应用。本发明利用LXR作为靶点，筛选出光甘草定及其同系物，并通过实验证实光甘草定及其同系物可以与脂质代谢相关基因LXR相互作用，抑制LXR的表达，逆转非酒精性脂肪性肝损伤，有效改善高脂饮食诱导的肝脏损伤和脂肪变性程度，对非酒精性脂肪性肝病具有非常好的治疗和缓解功效。 | ||
| 搜索关键词： | lxr 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.LXR抑制剂，其特征在于，所述LXR抑制剂包括式Ⅱ所示化合物或其异构体或药学上可接受的盐：![]()
Ⅱ其中：R1为氢、甲基或C1‑3烷氧基中的任一种；R2为羟基、含有卤素的基团、C1‑3烷基或 C1‑3烷氧基中的任一种。
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