[发明专利]一种1,2,3-三取代4-喹诺酮衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201910478808.3 | 申请日： | 2019-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN110194738B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 程国林;刘景 | 申请（专利权）人： | 华侨大学 |
| 主分类号： | C07D215/233 | 分类号： | C07D215/233;C07D409/06;C07D409/04 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;姜谧 |
| 地址： | 362000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物的制备方法，本发明可以通过普通取代炔酮和取代磺酰胺一步反应得到1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物，其反应过程经过分子间迈克尔加成，分子内smiles重排，然后分子内N芳基化，“一锅法”获得1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物。本发明的方法所得原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间适中，底物范围广，反应专一性强，后处理简便并且绿色环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 喹诺酮 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)将取代炔酮、取代苯磺酰胺、碱和有机溶剂在空气气氛中于90‑110℃反应12‑36h；上述取代炔酮的结构式为![]()
上述取代苯磺酰胺的结构式为![]()
(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得到有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩后纯化，得到所述1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物，其结构式为![]()
上述所述R为氢、烷基、苄氧基、甲氧基、卤素或硝基；上述R1为卤素或甲氧基；上述R2为烷基或取代芳基，该取代芳基中的取代基为氢、烷基、甲氧基或卤素；上述R3为硝基、三氟甲基、甲氧基、氰基、乙酰基或卤素；上述R4为烷基或取代芳基，该取代芳基中的取代基为氢、烷基、甲氧基或卤素。
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