[发明专利]一种手性二苯并[b;e]硫杂*-11-醇的制备方法

摘要

本发明公开一种手性二苯并[b,e]硫杂‑11‑醇的制备方法，包括以下步骤：将化合物3溶于有机溶剂中，在(S)‑2‑R¹‑CBS‑噁唑硼烷或(R)‑2‑R¹‑CBS‑噁唑硼烷催化下，在硼烷的作用下，将化合物3还原为具有高手性纯度的(R)‑1或(S)‑1。本发明方法操作简便，适合工业化生产。

主权项

1.一种手性二苯并[b,e]硫杂‑11‑醇的合成方法，其特征在于，化合物3在催化剂(S)‑2‑R¹‑CBS‑噁唑硼烷或(R)‑2‑R¹‑CBS‑噁唑硼烷作用下，以BH₃为还原剂，将羰基还原为手性醇，得到中间体1的R构型化合物(R)‑1或中间体1的S构型化合物(S)‑1；其中，R¹选自CH₃，CH₃CH₂，CH₃CH₂CH₂，i‑Pr，(CH₃)₃C，n‑Bu，CH₃O，CH₃CH₂O，CH₃CH₂CH₂O，i‑PrO，或t‑BuO；化合物(R)‑1或化合物(S)‑1的手性纯度ee值≥85％。