[发明专利]一种2-羟甲基-5-三氟甲基嘧啶的合成方法在审
| 申请号： | 201910353056.8 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN109988116A | 公开（公告）日： | 2019-07-09 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;马敬祥 | 申请（专利权）人： | 上海吉奉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/26 | 分类号： | C07D239/26 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201512 上海市金*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶的合成方法。主要解决2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶缺少工业化合成方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：特戊酸氯甲酯在乙腈中和碘化钠反应，生成化合物1特戊酸碘甲酯；特戊酸碘甲酯在四氢呋喃溶液中，和锌粉反应，生成化合物2特戊酰氧甲基碘化锌；在四三苯基膦钯催化作用下，2‑氯‑5‑三氟甲基嘧啶在四氢呋喃溶液中和化合物2反应，生成化合物3；在甲醇溶液中，化合物3和甲醇钠反应，生成目标化合物4。作为医药中间体，2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶在化学制药领域用于治疗南美锥虫病和非洲动物锥虫病方面的研究。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟甲基嘧啶 羟甲基 生成化合物 四氢呋喃溶液 特戊酸碘甲酯 合成 化学制药领域 四三苯基膦钯 特戊酸氯甲酯 工业化合成 目标化合物 南美锥虫病 医药中间体 中和化合物 催化作用 甲醇溶液 碘化钠 碘化锌 甲醇钠 氧甲基 锥虫病 锌粉 乙腈 中和 治疗 研究 | ||
【主权项】：
1.一种2‑羟甲基‑5‑三氟甲基嘧啶的合成方法, 其特征是：包括以下步骤：第一步，特戊酸氯甲酯在乙腈中和碘化钠反应，生成化合物1特戊酸碘甲酯；第二步，特戊酸碘甲酯在四氢呋喃溶液中，和锌粉反应，生成化合物2特戊酰氧甲基碘化锌；第三步，在四三苯基膦钯催化作用下，2‑氯‑5‑三氟甲基嘧啶在四氢呋喃溶液中和化合物2反应，生成化合物3；第四步，在甲醇溶液中，化合物3和甲醇钠反应，生成目标化合物4；合成线路如下：![]()
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