[发明专利]一种氘标记多沙普仑及其代谢物的制备方法有效
| 申请号： | 201910343598.7 | 申请日： | 2019-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN110028433B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 李砚涛;张旭东;张池;王忠义 | 申请（专利权）人： | 梯尔希（南京）药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26;C07D413/06;C07B59/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 杨晓莉 |
| 地址： | 210008 江苏省南京市浦*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氘标记多沙普仑及其代谢物氘标记酮多沙普仑的合成方法，以(1‑苄基‑吡咯烷‑3‑基)‑2，2‑二苯基乙腈为原料，通过六步反应，实现氘标记多沙普仑及其代谢物氘标记酮多沙普仑的合成。本发明工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的氘标记沙普仑及其代谢物，纯度可达99％以上，同位素转化率达70％以上，并且同位素丰度达99％以上，对多沙普仑进行效能科学评价、药理研究、药代动力学等提供了重要依据。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 标记 多沙普仑 及其 代谢物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氘标记多沙普仑及其代谢物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将化合物Ⅰ：(1‑苄基‑吡咯烷‑3‑基)‑2，2‑二苯基乙腈悬浮在水溶液中，加热反应得到化合物Ⅱ，![]()
(2)将步骤(1)得到的化合物Ⅱ溶解在有机溶剂中，加入碱或缩合试剂，再加入苄基化试剂反应得到化合物Ⅲ，![]()
(3)将步骤(2)得到的化合物Ⅲ溶解在有机溶剂中，与氘标记卤代乙烷反应，得到化合物Ⅳ，![]()
(4)将步骤(3)得到的化合物Ⅳ溶解在溶剂中，在催化剂存在下，还原得到化合物Ⅴ，![]()
(5)将步骤(4)得到的化合物Ⅴ溶解于有机溶剂中，加入反应试剂反应得到化合物Ⅵ，![]()
(6)将步骤(5)得到的化合物Ⅵ溶解于有机溶剂中，在碱的存在下，与RH反应得到化合物Ⅶ，当R＝吗啡啉基时，即得到氘标记多沙普仑VIIa；当R＝3‑吗啉酮‑4‑基时，即得到氘标记酮多沙普仑VIIb，![]()
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