[发明专利]一种阿帕替尼中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201910321425.5 | 申请日： | 2019-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN110003101B | 公开（公告）日： | 2020-08-14 |
| 发明（设计）人： | 莫国宁;钱祥云 | 申请（专利权）人： | 苏州富士莱医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82 |
| 代理公司： | 常熟市常新专利商标事务所(普通合伙) 32113 | 代理人： | 朱伟军 |
| 地址： | 215522 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种阿帕替尼中间体及其制备方法，属于药物化学合成技术领域。其化学名称为1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯。步骤：将4‑氨基苯乙酸烷基酯与2‑氯烟酰氯在缚酸剂碱和溶剂的体系中进行酰胺化反应，得到4‑[(2‑氯吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯乙酸烷基酯；将所得物与4‑氨甲基吡啶在缚酸剂碱和溶剂的体系中进行取代反应，得到4‑{[2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基]羰基氨基}苯乙酸烷基酯；将所得物与1,4‑二卤丁烷在碱试剂和溶剂的体系中进行缩合反应，得到成品。工艺简单，成本低；绿色环保；适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿帕替尼 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿帕替尼中间体，其特征在于其化学名称为1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯，化学结构式如式I所示：![]()
式中R为Me或Et。
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