[发明专利]茄酮的制备方法及其合成中间体在审
| 申请号： | 201910292930.1 | 申请日： | 2015-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN110003135A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 宫泽和;小黑大地 | 申请（专利权）人： | 长谷川香料株式会社 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;C07C45/56;C07C49/203 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 蔡晓菡;万雪松 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明涉及茄酮的制备方法及其合成中间体。课题在于提供利用较少的工序且安全的方法在工业上大量制备作为香料化合物而重要的茄酮的方法。解决手段在于通过使用N‑（3‑甲基‑1‑丁烯基）哌啶和4‑丙烯酰基吗啉进行迈克尔加成反应，接着利用酸水解生成新型的醛，使该醛发生维悌希反应，从而作为茄酮的有效制备方法的合成中间体而提供新型的吗啉酰胺化合物，进而使该化合物与格氏试剂发生反应，从而利用工业方法大量制备茄酮。 | ||
| 搜索关键词： | 茄酮 制备 合成 迈克尔加成反应 丙烯酰基吗啉 维悌希反应 香料化合物 酰胺化合物 格氏试剂 丁烯基 酸水解 吗啉 哌啶 安全 | ||
【主权项】：
1.下式（8）表示的茄酮的制备方法，[化6]![]()
其包括与能够将下式（1）所示的化合物的吗啉酰胺部分转换成甲基羰基的格氏试剂发生反应的工序，[化1]![]()
所述式（1）所示的化合物通过包括如下工序的制备方法制备，使下述式（4）所示的N‑（3‑甲基‑1‑丁烯基）哌啶与下述式（5）所示的4‑丙烯酰基吗啉发生迈克尔加成反应，接着，通过酸水解来得到下述式（6）所示的化合物的工序；使下述式（7）所示的卤代2‑甲基‑2‑丙烯基三苯基鏻与这样操作得到的式(6)所示的化合物发生维悌希反应的工序，[化2]![]()
[化3]![]()
[化4]![]()
[化5]![]()
式中，X表示卤素原子，Ph表示苯基。
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