[发明专利]芴酮类α7烟碱型乙酰胆碱受体的配体化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201910266261.0 申请日: 2019-04-03
公开(公告)号: CN109988173A 公开(公告)日: 2019-07-09
发明(设计)人: 张华北;高航;王淑霞;齐月恒 申请(专利权)人: 北京师范大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D243/08;C07D471/08;C07D295/135;A61K31/407;A61K31/551;A61K31/495;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/14;A61P25/08;A61P25/30;A61P29/
代理公司: 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 代理人: 张函;王春伟
地址: 100875 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明实施例提供了下式(Ⅰ)所示的芴酮类α7烟碱型乙酰胆碱受体的配体化合物,其中,X为6‑10元含氮杂环基;所述含氮杂环基未被取代,或被C1‑4烷基取代;R1选自氨基、硝基、卤素或卤素的放射性同位素,R2为氢;或者R1为氢,R2选自氨基、硝基、卤素或卤素的放射性同位素;且当X为时,R1、R2均不选自氨基、氟及氟的放射性同位素。本发明所提供的各配体化合物,与α7烟碱型乙酰胆碱受体具有较高的亲和性,是α7烟碱型乙酰胆碱受体的优良配体化合物,进一步地,将本发明提供的α7烟碱型乙酰胆碱受体的配体化合物经过放射性化学标记后,其可以作为PET显像剂或SPECT显像剂的用途。
搜索关键词: 烟碱型乙酰胆碱受体 配体化合物 放射性同位素 氨基 含氮杂环基 芴酮类 硝基 放射性化学 烷基取代 亲和性 显像剂 应用
【主权项】:
1.下式(Ⅰ)所示的芴酮类α7烟碱型乙酰胆碱受体的配体化合物,其中,X为6‑10元含氮杂环基;所述含氮杂环基未被取代,或被C1‑4烷基取代;R1选自氨基、硝基、卤素或卤素的放射性同位素,R2为氢;或者R1为氢,R2选自氨基、硝基、卤素或卤素的放射性同位素;且当X为时,R1、R2均不选自氨基、氟及氟的放射性同位素。
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