[发明专利]一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途

摘要

本发明公开了一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途，属于医药领域，本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在治疗癌症中的用途。实验结果表明，本发明化合物能够显著抑制癌细胞的增殖，减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用，为临床上筛选和/或制备癌症药物提供了一种新的选择。

主权项

1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物：式中，Y选自O、S、NR₃₁、C(R₃₁)₂，其中，R₃₁各自独立地选自氢、氘、氚、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基；R₁选自取代或未取代的金刚烷基，其中，所述金刚烷基的取代基为氘、氚、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑COOH、‑CHO、‑CONH₂、取代或未取代的C₁～C₈烷氧基、取代或未取代的C₁～C₈烷基、取代或未取代的C₂～C₈烯基、取代或未取代的C₂～C₈炔基，所述取代基为氘、氚、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑COOH、‑CHO、‑CONH₂，或者，同一碳原子上的两取代基一起形成双键，所述双键为＝O、＝S、＝NR₃₂、＝C(R₃₂)₂，其中，R₃₂各自独立地选自氢、氘、氚、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基，或者，同一碳原子上的两取代基相连形成取代或未取代的3～6元环烷基、取代或未取代的3～6元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，所述取代基为氘、氚、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑COOH、‑CHO、‑CONH₂、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基；R₂～R₆各自独立地选自氢、氘、氚、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑COOH、‑CHO、‑CONH₂、取代或未取代的C₁～C₄烷基、取代或未取代的C₁～C₄烷氧基，所述取代基为氘、氚、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑COOH、‑CHO、‑CONH₂；R₇选自其中，R₂₀各自独立地选自取代或未取代的选自C₁～C₄烷基、取代或未取代的3～6元环烷基、取代或未取代的3～6元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，所述取代基为氘、氚、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑COOH、‑CHO、‑CONH₂。