[发明专利]一种自动合成多肽分子内二硫键的方法

摘要

本发明公开了一种自动合成多肽分子内二硫键的方法，包括以下步骤：（a）预先利用多肽固相合成技术获得含有目标多肽的肽树脂，其中，所述目标多肽的巯基应用Mmt保护基保护；（b）将肽树脂置于多肽固相合成仪中，加入含有1vol%三氟乙酸的二氯甲烷溶液，反应30~200 min，以脱去巯基的Mmt保护基；（c）步骤（b）之后，加入DMF和[Pt(phen)(en)Cl2]Cl2溶液，反应2~4h；（d）将步骤（c）所得产物干燥后，在多肽自动切割仪上切割多肽，然后在得到的切割液中加入乙醚，经沉淀、过滤后，得到含有分子内二硫键的目标多肽。本发明所涉及的合成步骤基本都能在多肽固相合成仪和切割仪上自动进行，同时配合[Pt(phen)(en)Cl2]Cl2的使用，大大提高了多肽的合成效率和合成产率。

主权项

1.一种自动合成多肽分子内二硫键的方法，其特征是，包括以下步骤：（a）预先利用多肽固相合成技术获得含有目标多肽的肽树脂，其中，所述目标多肽的巯基应用Mmt保护基保护；（b）将肽树脂置于多肽固相合成仪中，加入含有1vol%三氟乙酸的二氯甲烷溶液，反应30~200 min，以脱去巯基的Mmt保护基，反应结束后，分别用二氯甲烷和DMF进行洗涤；（c）步骤（b）之后，加入DMF和[Pt(phen)(en)Cl₂]Cl₂溶液，反应2~4h，反应结束后，依次用体积比为1~5∶1的DMF/H₂O、DMF和乙醚溶液进行洗涤；（d）将步骤（c）所得产物干燥后，在多肽自动切割仪上切割多肽，然后在得到的切割液中加入乙醚，经沉淀、过滤后，得到含有分子内二硫键的目标多肽。