[发明专利]一种拟载黄芩苷的制备方法在审
| 申请号： | 201910190198.7 | 申请日： | 2019-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN109734911A | 公开（公告）日： | 2019-05-10 |
| 发明（设计）人： | 张立竹;陈天冬;张玉虎;洪涛 | 申请（专利权）人： | 南京苏睿医药科技有限公司;南京南欣医药技术研究院有限公司 |
| 主分类号： | C08G73/10 | 分类号： | C08G73/10;A61K31/77;A61P1/04;A61P1/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京权智天下知识产权代理事务所(普通合伙) 11638 | 代理人： | 刘玉欣 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种拟载黄芩苷的制备方法，首先将mPEG5k‑NH2和BLG‑NCA溶于无水DMF中，并经过冰乙醚重沉淀三次得到mPEG‑PBLG，然后将NaOH溶液水解到mPEG‑PBLG中，并脱去保护基团，再用HCl溶液进行酸化得到mPEG‑PGA，最后将mPEG‑PGA溶解在无水DMF中，加入EDCI进行反应，然后加入的间氨基苯硼酸进行反应得到产物，再通过透析和冻干产物得到拟载黄芩苷，该制备方法操作简单，稳定性强，且制备出来的拟载黄芩苷用于治疗溃疡性结肠炎。 | ||
| 搜索关键词： | 黄芩苷 制备 无水DMF 间氨基苯硼酸 溃疡性结肠炎 冻干产物 稳定性强 冰乙醚 水解 酸化 透析 脱去 沉淀 溶解 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种拟载黄芩苷的制备方法，其特征在于，包括以下制备步骤：步骤一：将1‑5g的mPEG5k‑NH2和1‑5g 的BLG‑NCA溶于无水DMF中，并由氮气进行保护反应，其中冰乙醚重沉淀三次得到mPEG‑PBLG；步骤二：将1‑5 M的 NaOH 溶液水解到mPEG‑PBLG中，并脱去保护基团，再用1 ‑5M的 HCl 溶液进行酸化，以得到mPEG‑PGA；步骤三：将1 ‑5g 的mPEG‑PGA溶解在无水DMF中，加入0.5‑2 g 的EDCI进行反应，然后加入0.45‑3 g的间氨基苯硼酸进行反应得到产物，最后通过透析和冻干产物得到拟载黄芩苷。
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