[发明专利]A3腺苷受体激动剂

摘要

公开了作为A3腺苷受体激动剂的式(I)和(II)的化合物、包含这样的化合物的药物组合物和使用这些化合物的方法，其中X、Y、Z、R2‑R6和R103‑R106如说明书中所定义。这些化合物对于A3受体是选择性的，并且被考虑用于治疗或预防大量疾病或病症例如神经性疼痛。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中X选自NHR¹、CH₃和CH＝C(R^a)(R^b)，其中R^a和R^b独立地选自氢、羟基、C₁‑C₆烷基和C₆‑C₁₄芳基，Y是N或CH，R¹选自C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、羟基、C₃‑C₈环烷基、C₆‑C₁₄芳基C₃‑C₈环烷基、C₃‑C₈环烷基C₁‑C₆烷基、C₃‑C₈二环烷基C₁‑C₆烷基、C₇‑C₁₂双环烷基、C₇‑C₁₂双环烷基C₁‑C₆烷基、C₇‑C₁₄三环烷基C₁‑C₆烷基、C₆‑C₁₄芳基、C₆‑C₁₄芳基C₁‑C₆烷基、C₆‑C₁₄二芳基C₁‑C₆烷基、C₆‑C₁₄芳基C₁‑C₆烷氧基、杂环基C₁‑C₆烷基、杂环基、4‑[[[4‑[[[(2‑氨基C₁‑C₆烷基)氨基]‑羰基]‑C₁‑C₆烷基]苯胺基]羰基]C₁‑C₆烷基]C₆‑C₁₄芳基和C₆‑C₁₄芳基C₃‑C₈环烷基，其中R¹的所述芳基或杂环基部分任选地被一个或多个选自以下各项的取代基取代：卤代、氨基、羟基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₁‑C₆烷氧基、C₆‑C₁₄芳氧基、羟基C₁‑C₆烷基、羟基C₂‑C₆烯基、羟基C₂‑C₆炔基、羧基C₁‑C₆烷基、羧基C₂‑C₆烯基、羧基C₂‑C₆炔基、氨基羰基C₁‑C₆烷基、氨基羰基C₂‑C₆烯基、氨基羰基C₂‑C₆炔基及其任意组合；并且R¹的所述烷基或环烷基部分任选地被一个或多个选自以下各项的取代基取代：卤代、氨基、烷基、烷氧基、芳氧基、羟基烷基、羟基烯基、羟基炔基、氨基羰基烷氧基和芳基烷氧基及其任意组合，R²选自C₆‑C₁₂芳基、C₃‑C₈环烷基、杂芳基和茂金属基，其中所述芳基基团任选地被一个或多个选自以下各项的取代基取代：卤代、三氟甲基、羟基烷基、烷氧基、磺酰基氧基、羧基烷基、磺酰基氧基烷基、芳基羰基及其任意组合，其中所述杂芳基基团任选地被一个或多个选自以下各项的取代基取代：卤代、三氟甲基、氨基、烷基、羟基烷基、芳基、苯并、烷氧基、羟基、羧基、磺酰基氧基、羧基烷基、磺酰基氧基烷基、烷基羰基、芳基羰基及其任意组合，R³和R⁴独立地选自氢、羟基、氨基、巯基、脲基、C₁‑C₆烷基羰基氨基、羟基C₁‑C₆烷基和肼基；R⁵选自氢、C₁‑C₃烷基氨基羰基、二(C₁‑C₃烷基)氨基羰基、C₁‑C₃烷硫基C₁‑C₃烷基、卤代C₁‑C₃烷基、肼基、氨基C₁‑C₃烷基、羟基C₁‑C₃烷基、C₃‑C₆环烷基氨基、羟基氨基和C₂‑C₃烯基；并且R⁶选自氢、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、杂芳基和C₁‑C₆氨基烷基；或其药用盐，条件是，当R¹是甲基，R³和R⁴都是羟基，R⁶是氢，并且R⁵是甲基氨基羰基时，R²不是2‑吡啶基或苯基。