[发明专利]噻唑并吡喃酮类似物在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用

摘要

本发明提供了一种噻唑并吡喃酮类似物的医药新用途，即其在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用。该噻唑并吡喃酮类似物的结构通式为：经典药理学实验证实噻唑并吡喃酮类似物能够下调人肝星状细胞LX‑2的平滑肌肌动蛋白α‑SMA和转化生长因子TGF‑β1的表达，从而抑制人肝星状细胞LX‑2的增殖和转化。在CCl4诱导的小鼠肝纤维化/急性肝损伤模型实验中，噻唑并吡喃酮类似物能够抑制小鼠血清中ALT和AST的上调，能够抑制与肝纤维化相关α‑SMA和TGF‑β1的表达，多种病理切片分析及免疫组学实验也证实此类似物能够有效治疗小鼠的急性肝损伤与肝纤维化进程。因此，这类噻唑并吡喃酮化合物可以作为活性物质，用于制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤的药物。

主权项

1.噻唑并吡喃酮类似物作为活性物质在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用，其特征在于，所述噻唑并吡喃酮类似物的结构式如下：其中，R₁为苯基，取代的苯基，萘基，取代的萘基，杂芳香基；R₂为苯基，取代的苯基，萘基，取代的萘基，杂芳香基；R₃为(C1～C20)‑饱和脂肪基，(C1～C20)不饱和脂肪基，卤原子取代的(C1～C20)‑烷基，羧基取代的(C1～C20)‑烷基，氨基取代的(C1～C20)‑烷基。