[发明专利]一种吲哚-2-羧酸酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种吲哚‑2‑羧酸酯的制备方法，该方法是指在一氧化碳气氛中，以吲哚衍生物和醇为原料，通过过渡金属催化剂和氧化剂作用，于有机溶剂中发生碳氢羰基化反应，得到通式为的吲哚‑2‑羧酸酯化合物。本发明反应原子经济性高，原料廉价易得、底物适用范围广、反应条件温和、合成工艺简单、易于工业化，可以填补现有技术的缺陷。该方法为吲哚‑2‑羧酸酯及其衍生物的制备提供了一种高原子经济性的合成策略。

主权项

1.一种吲哚‑2‑羧酸酯的制备方法，其特征在于：该方法是指在一氧化碳气氛中，以吲哚衍生物和醇为原料，通过过渡金属催化剂和氧化剂作用，于有机溶剂中发生碳氢羰基化反应，得到通式为的吲哚‑2‑羧酸酯化合物；式中R¹独立地选自下列基团：氢，直链或支链C₁~C₁₂的脂肪基团，苄基，二苯甲基；R²独立地选自下列基团：氢，卤素，甲基，乙基，甲氧基，氰基，硝基，酯基，叔丁基二甲基硅氧乙基；PG 独立地选自下列基团：氢，甲基，2‑吡啶基，2‑嘧啶基，N,N‑二甲基甲酰基，特戊酰基，二叔丁基膦酰基，对甲基苯磺酰基；所述过渡金属催化剂的加入量为所述吲哚衍生物摩尔量的1~5%；所述吲哚衍生物、所述醇、所述氧化剂的投料摩尔比为1：1~11：1~2。