[发明专利]一种3-氨基氮杂环丁烷的合成方法在审
| 申请号： | 201910019962.4 | 申请日： | 2019-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN109503450A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 曾鹏;王婷;林涛峰;陈金妹;段志芳 | 申请（专利权）人： | 肇庆学院 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04 |
| 代理公司： | 重庆乐泰知识产权代理事务所(普通合伙) 50221 | 代理人： | 李启林 |
| 地址： | 526061 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3‑氨基氮杂环丁烷的合成方法，该方法采用1‑苯甲基‑3‑吖啶丁醇盐酸盐与甲磺酰氯在乙腈中磺化反应取代羟基得到中间体Ⅰ，然后氨解，进而让氨基取代磺酰基得到中间体Ⅱ；最后将中间体Ⅱ加氢还原，得到最终产物3‑氨基氮杂环丁烷，本发明使用1‑苯甲基‑3‑吖啶丁醇盐酸盐作为反应的起始原料，降低生产成本，反应所需的条件比较容易控制，试剂要求不多，产品质量稳定可控。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基氮 丁烷 杂环 丁醇盐酸盐 苯甲基 吖啶 合成 有机合成技术 氨基取代 磺化反应 加氢还原 甲磺酰氯 起始原料 试剂要求 条件比较 质量稳定 最终产物 磺酰基 氨解 可控 乙腈 羟基 | ||
【主权项】：
1.一种3‑氨基氮杂环丁烷的合成方法，其特征在于：该方法采用1‑苯甲基‑3‑吖啶丁醇盐酸盐作为反应的起始原料，包括以下步骤：S1:所述1‑苯甲基‑3‑吖啶丁醇盐酸盐与甲磺酰氯在乙腈中磺化反应得中间体Ⅰ，其中碱性调节剂为三乙胺；S2:所述中间体Ⅰ与氨气在甲醇溶液中反应得中间体Ⅱ；S3:所述中间体Ⅱ与氢气在高压和催化剂Pd/c作用下在甲醇和水混合溶液中还原得目标产物Ⅲ，即3‑氨基氮杂环丁烷。
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