[发明专利]一种嘧啶衍生物和制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201811623543.3 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109608442B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 黎兴术;陈新滋;杨威;郭健敏;胡金辉;安佰娇;黄玲 | 申请（专利权）人： | 广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京劲创知识产权代理事务所(普通合伙) 11589 | 代理人： | 张铁兰 |
| 地址： | 510990 广东省广州市从化经济开发*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型嘧啶衍生物和制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用，在分子中引入了手性结构、在分子中容易代谢的部位引入了氢的同位素氘、在分子中引入硫、硒及亚砜等原子或基团。通过细胞水平上的抗肿瘤活性实验(具有c‑Met表达的肿瘤细胞)证明，本发明的化合物具有优异的抗肿瘤活性，而且抗肿瘤化合物的稳定性明显提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种嘧啶衍生物，其特征在于：结构式如式2所示：![]()
其中，X1和X2彼此独立地表示CH或N；Y是氢原子或氢的同位素氘；R1是氢原子、氢的同位素氘、含一个到四个碳的烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基中的一个或多个氢原子可被氢的同位素氘所取代；Z是氧原子、硫原子、硒原子、NH、NCH3或亚砜SO；R2为2‑(N,N‑二烷基氨基)乙基、或氮原子上连有1到4个碳的烷基的4‑哌啶基或在2,3位有烷基取代的4‑哌啶基或有桥环的4‑哌啶基；R3‑R8彼此独立地为氢原子、卤素或含一个到四个碳的烷基、烯基或炔基。
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