[发明专利]一种苏沃雷生中间体的消旋化方法有效
申请号: | 201811528086.X | 申请日: | 2018-12-13 |
公开(公告)号: | CN111320616B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 吕训磊;林快乐;周伟澄;陈亮;潘竞;毕思举;刘潍源 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐林强;崔佳佳 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地,本发明提供一种(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑化合物的消旋化方法,包括步骤:首先与氯代试剂发生氯代反应,再在碱的作用下发生消除反应,最后在还原剂的作用下发生还原反应,生成外消旋化合物。本发明所述的方法能够将(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑外消旋,经手性拆分后生成(R)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑,用于苏沃雷生的制备,从而实现(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑中间体的再利用。 | ||
搜索关键词: | 一种 苏沃雷生 中间体 消旋化 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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