[发明专利]NF-κB抑制剂在制备抗肺癌药物中的应用在审
| 申请号： | 201811503816.0 | 申请日： | 2018-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN109453170A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 李物兰;陈丽坪;吴建章;冯雨傲;郑智伟 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | A61K31/4412 | 分类号： | A61K31/4412;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京中北知识产权代理有限公司 11253 | 代理人： | 陈孝政 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海经济*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种NF‑κB抑制剂在制备抗肺癌药物中的应用，包括用于治疗肺癌的药物组合物，所述药物组合物含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述活性成分至少含有化合物6d、化合物7d和化合物13d三种NF‑κB抑制剂中的其中一种，通过抑制NF‑κB通路诱导细胞凋亡及焦亡治疗肺癌。通过对EF24骨架上的N基团进行修饰，发现了多个高效的NF‑κB抑制剂，其中活性化合物13d的毒性明显低于EF24。通过对活性化合物13d的抗肺癌机制进行研究，发现活性化合物13d能通过抑制NF‑κB信号通路诱导细胞凋亡及焦亡达到很好的抗肺癌作用，NF‑κB抑制剂13d有望成为高效低毒的抗肺癌靶向治疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 肺癌 抑制剂 活性化合物 诱导细胞凋亡 药物组合物 肺癌药物 制备 靶向治疗药物 治疗有效量 高效低毒 信号通路 药用辅料 修饰 治疗 应用 发现 研究 | ||
【主权项】：
1.一种NF‑κB抑制剂在制备抗肺癌药物中的应用，包括用于治疗肺癌的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述活性成分至少含有化合物6d、化合物7d和化合物13d三种NF‑κB抑制剂中的其中一种，通过抑制NF‑κB通路诱导细胞凋亡及焦亡治疗肺癌；三种NF‑κB抑制剂的结构如下式所示：![]()
其中，化合物6d的分子式为C28H21F2NO2；化学名称为：1‑cinnamoyl‑3,5‑bis((E)‑2‑fluorobenzylidene)piperidin‑4‑one；![]()
其中，化合物7d的分子式为C26H21F2NO；化学名称为：1‑benzyl‑3,5‑bis((E)‑2‑fluorobenzylidene)piperidin‑4‑one；![]()
其中，化合物13d的分子式为C20H17F2NO；化学名称为：3,5‑bis((E)‑2‑fluorobenzylidene)‑1‑methylpiperidin‑4‑one。
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