[发明专利]一种合成替诺福韦类似物的方法有效
| 申请号： | 201811424450.8 | 申请日： | 2018-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN109369720B | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;郭海明;张慧芳;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成替诺福韦类似物的方法，属于医药中间体合成技术领域。采用α‑嘌呤取代羧酸1和醇2为原料，加入溶剂、碱、酸酐，以手性(S)‑BTM为催化剂，反应后得到手性非环嘌呤核苷3，反应的对映选择性好，收率中等至优秀。手性非环嘌呤核苷3在硼氢化钠条件下还原得到手性单醇非环嘌呤核苷4，接着磷酸化反应生成替诺福韦类似物5。本发明原料易得，操作简单，为替诺福韦(Tenofovir)类似物的合成提供了一种新途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 替诺福韦 类似物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成替诺福韦类似物的方法，经过三步反应完成，反应方程式如下：![]()
其特征在于，包括如下步骤：以α‑嘌呤取代羧酸1和醇2为原料，加入溶剂、碱、酸酐，在手性催化剂存在下，反应后得到手性非环嘌呤核苷3，接着还原反应生成非环嘌呤核苷4,随后磷酸化反应得到替诺福韦类似物5。
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