[发明专利]一种合成替诺福韦类似物的方法有效
| 申请号： | 201811424450.8 | 申请日： | 2018-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN109369720B | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;郭海明;张慧芳;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 替诺福韦 类似物 方法 | ||
1.一种合成替诺福韦类似物的方法，经过三步反应完成，反应方程式如下：
其特征在于，包括如下步骤：以α-嘌呤取代羧酸1和醇2为原料，加入溶剂、碱、酸酐，在手性催化剂存在下，反应后得到手性非环嘌呤核苷3，接着还原反应生成非环嘌呤核苷4，随后磷酸化反应得到替诺福韦类似物5；其中，R1选自：二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、氨基、吡咯、哌啶、吗啉、甲氧基、乙氧基、苄氧基、丙硫基、Ph或Cl；R2选自：甲基、乙基、正丙基、异丙基或正丁基；R3选自：氨基或Cl；R选自：(1-Naphthyl)2CH、异丙基、Ph2CH或Ph；所述手性催化剂选自所述溶剂选自二氯甲烷、甲苯、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺；所述碱选自：二异丙基乙基胺、碳酸氢钠、三乙胺或三乙烯二胺。
2.根据权利要求1所述合成替诺福韦类似物的方法，其特征在于：所述酸酐选自特戊酸酐、苯甲酸酐、乙酸酐或Boc酸酐。
3.根据权利要求1所述合成替诺福韦类似物的方法，其特征在于：反应温度选自-20℃至40℃。
4.根据权利要求1所述合成替诺福韦类似物的方法，其特征在于：催化剂用量选自2-5mol％。
5.根据权利要求1所述合成替诺福韦类似物的方法，其特征在于：还原反应采用硼氢化钠或四氢铝锂还原剂在甲醇溶剂中进行。
6.根据权利要求1所述合成替诺福韦类似物的方法，其特征在于：磷酸化反应采用NaH或n-BuLi去质子后，接着与TfOCH2P(O)(OEt)2或MsOCH2P(O)(OEt)2进行反应。
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