[发明专利]二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201811407781.0 | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109485653B | 公开（公告）日： | 2021-11-19 |
| 发明（设计）人： | 刘雄利;左雄;陈爽;常顺琴;徐圣文;周英 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07D491/20 | 分类号： | C07D491/20;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人： | 李余江;程新敏 |
| 地址： | 550025 贵州省贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚、3‑吸电子基团取代的香豆素，按摩尔比为1:1的比例在有机溶剂中无催化剂条件下，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性香豆素骨架和螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢香豆素 骨架 拼接 吡咯 啉酮螺环 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(I)所示的结构：![]()
式中，R1为甲基或乙基或苯基或苄基；R2为氢或氟或甲基；R3为二乙胺基或溴或甲氧基或氢；R4为酯基或氢或腈基。
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