[发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201811388251.6 | 申请日： | 2018-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN109503511B | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 高红军;李兆文;程明 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司;山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达沙替尼中间体的制备方法，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺加热回流，加入溴化铜，升温回流，得化合物2；化合物2与硫脲于溶剂PEG 400中环化得目标产品2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达沙替尼中间体的制备方法，其特征在于包括以下操作步骤：1)3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺加热回流，加入溶有溴化铜的溶剂，反应得化合物2；2)化合物2与硫脲于室温反应，经后处理得目标产品2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；![]()
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