[发明专利]一种合成培美曲塞中间体培美苯甲酸的方法有效
申请号: | 201811310704.3 | 申请日: | 2018-11-06 |
公开(公告)号: | CN109232579B | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 程青芳;张浩;张海霞;王启发 | 申请(专利权)人: | 淮海工学院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 | 代理人: | 陈娟 |
地址: | 222005 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公开了一种合成培美曲塞中间体培美苯甲酸的方法,包括下列步骤:步骤1,将式(II)化合物和醋酸胍溶在有机溶剂中,回流反应得式(III)化合物;步骤2,将式(III)化合物与式(IV)所示的烷基硼酸溶于混合溶剂中,在催化剂和碱作用下发生Suzuki偶联反应,制得式(V)化合物;步骤3,式(V)化合物与氢氧化钠发生酯水解反应,而后经酸化即制得目标产物。本发明提供的培美曲塞重要中间体培美苯甲酸的合成方法步骤短、合成效率高、无细胞毒性物质产生,杂质少,工艺稳定,适于工业化生产,为制备培美曲塞及中间体提供了一条新的途径。 |
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搜索关键词: | 一种 合成 培美曲塞 中间体 苯甲酸 方法 | ||
【主权项】:
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