[发明专利]一种新的井冈霉烯胺的合成方法有效
| 申请号： | 201811276990.6 | 申请日： | 2018-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN109111366B | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | 刘向群;李强;陈宣福 | 申请（专利权）人： | 常州博海威医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C215/44;C07D303/36;C07F7/18 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;崔佳佳 |
| 地址： | 213127 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的井冈霉烯胺的合成方法。具体地，提供了一种由中间体I通过双键环氧化反应得到中间体II，再由中间体II通过重排反应得到中间体III即带氨基保护基的井冈霉烯胺，中间体II再脱去保护基得到井冈霉烯胺(Violienamine)。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 井冈霉烯胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成井冈霉烯胺的方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(1)![]()
在第一溶剂中，使中间体I与过氧化物进行双键环氧化反应，从而得到中间体II；(2)![]()
在第二溶剂中，在催化剂的存在下，使中间体II发生环氧重排反应，从而得到中间体III；和(3)![]()
在第三溶剂中，使中间体III脱去R2和任选的R1，从而得到氨基被保护的井冈霉烯胺(如IV所示)，或井冈霉烯胺；其中，R1为苄基、对硝基苄基或叔丁基；R2各自独立地选自下组：叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三乙基硅基、乙酰基，或苯甲酰基。
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