[发明专利]查尔酮-氨基二硫代甲酸酯类过氧化氢酶抑制剂及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811267869.7 申请日: 2018-10-29
公开(公告)号: CN109232477B 公开(公告)日: 2022-07-05
发明(设计)人: 张雁冰;张赛扬;付冬君 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D295/21 分类号: C07D295/21;C07D239/42;C07D295/26;C07D295/24;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一类查尔酮‑氨基二硫代甲酸酯类化合物、它们的制备方法及其在过氧化氢酶(catalase)抑制剂中的应用,属于抗肿瘤药物化学领域。本发明利用经典的药物拼接原理将查尔酮母核与氨基二硫代甲酸酯活性单元结合,简单高效,绿色环保的合成了查尔酮‑氨基二硫代甲酸酯类化合物。其具有如下结构通式:该类化合物体外抗癌活性试验表明其对多种肿瘤细胞PC‑3、MCF‑7、MGC‑803均具有一定的抑制作用,同时对过氧化氢酶(catalase)有显著的抑制作用。化合物IIIa,IIIb,IIIc,IIId,IIIk和IIIl对三种癌细胞的活性优于抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗肿瘤药物。
搜索关键词: 查尔酮 氨基 二硫代 甲酸 过氧化氢酶 抑制剂 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.含查尔酮‑氨基二硫代甲酸酯类化合物,其特征在于,具有通式III所示结构:代表取代哌嗪或,所述哌嗪取代基选C 1‑5烷基,C 2‑3酰基,C 1‑3羟基,C 2‑5酯基,苯基,甲氧基取代的苯基,间二氮杂苯,甲磺酰基,取代基与氮原子相连。
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