[发明专利]治疗5-HT2A5-羟色胺受体相关障碍的5-HT2A5-羟色胺受体调节剂组合物

摘要

本发明涉及5‑HT_2A5‑羟色胺受体调节剂的某些组合物及其制备方法。本申请披露的组合物可用于增加慢波睡眠、改善睡眠巩固、改善睡眠维持和改善睡眠质量，及用于治疗失眠症和相关睡眠障碍、睡眠失调、异态睡眠和非复苏睡眠等。本申请披露的组合物还可用于治疗血小板凝集、冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性缺血发作、心绞痛、中风、心房纤颤、血栓形成、哮喘或其症状、焦虑或其症状、行为障碍、药物诱发的精神病、兴奋型精神病、杜雷特氏综合征、躁狂症、器质性或NOS型精神病、精神障碍、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS型精神分裂症和相关障碍、糖尿病相关病症和进行性多病灶性白质脑病等。

主权项

1.制备1‑[3‑(4‑溴‑2‑甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑4‑甲氧基‑苯基]‑3‑(2,4‑二氟‑苯基)‑脲I型的方法，所述方法包括下列步骤：将1‑[3‑(4‑溴‑2‑甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑4‑甲氧基‑苯基]‑3‑(2,4‑二氟‑苯基)‑脲的乙腈溶剂化物转化成所述1‑[3‑(4‑溴‑2‑甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑4‑甲氧基‑苯基]‑3‑(2,4‑二氟‑苯基)‑脲I型，其中所述I型具有的粉末X射线衍射图基本上如图21所示。