[发明专利]一种9-取代小檗碱衍生物的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201811156824.2 | 申请日： | 2018-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN109251202A | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 费萨尔·贾姆希德 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P31/04 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙培英 |
| 地址： | 213125 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种9‑取代小檗碱衍生物的制备方法及其应用，先将小檗红碱溶解于乙腈中，在室温、并在N2保护下，向小檗红碱溶液中加入1，5‑二溴戊烷；对反应混合物加热升温，反应混合物在80±5℃下反应5～7小时；反应结束后，真空下去除溶剂得到粗产品，粗产品用中性Al2O3层析柱纯化后得到目标化合物。本发明提供了9‑取代小檗碱衍生物的合成路线和方法，该衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性强，对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、屎肠球菌也具有较好抗菌性能。 | ||
| 搜索关键词： | 小檗碱衍生物 小檗红碱 粗产品 制备 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 层析柱纯化 目标化合物 二溴戊烷 合成路线 加热升温 抗菌活性 抗菌性能 屎肠球菌 除溶剂 乙腈 应用 溶解 | ||
【主权项】：
1.一种9‑取代小檗碱衍生物的制备方法，结构式如下，![]()
（Ⅰ）其特征在于包括以下步骤：先将小檗红碱溶解于乙腈中，在室温、并在N2保护下，向小檗红碱溶液中加入1，5‑二溴戊烷；对反应混合物加热升温，反应混合物在80±5℃下反应5～7小时；反应结束后，真空下去除溶剂得到粗产品，粗产品用中性Al2O3层析柱纯化后得到式（Ⅰ）化合物。
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