[发明专利]一种3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3;4-d]嘧啶-4-胺的合成工艺有效

专利信息
申请号: 201811098135.0 申请日: 2018-09-20
公开(公告)号: CN109134472B 公开(公告)日: 2020-02-11
发明(设计)人: 沈永淼;王丹燕;宋怡吟;奚紫微;赵欢;陈泊江 申请(专利权)人: 浙江理工大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 33277 绍兴市知衡专利代理事务所(普通合伙) 代理人: 李敏
地址: 310018 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺的合成工艺,属于药物化学合成技术领域,其特征在于:包括如下步骤:在乙酸酐溶液中逐渐加入碘,双氧水,4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶,固体超强酸,反应完后得到3‑碘‑4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶;将3‑碘‑4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶与4‑苯氧苯基硼酸,磷酸钾溶于1,4‑二氧六环和水的混合液,氩气保护下加入四(三苯基膦)钯,反应得到3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺,本发明具有反应条件温和,操作方便,成本可控,收率较高的优点。
搜索关键词: 嘧啶 氨基吡唑 吡唑 苯氧基苯基 合成工艺 双氧水 硼酸 固体超强酸 乙酸酐溶液 苯氧苯基 二氧六环 反应条件 合成技术 三苯基膦 药物化学 氩气保护 混合液 磷酸钾 苯基 可控 收率
【主权项】:
1.一种3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺的合成工艺,其特征在于,包括如下步骤:/n在乙酸酐溶液中逐渐加入碘、双氧水、4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶、固体超强酸,反应完后得到3-碘-4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶;反应中涉及的固体超强酸为:SO
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