[发明专利]一种托法替尼化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201810917603.6 | 申请日： | 2018-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN108822112B | 公开（公告）日： | 2019-12-20 |
| 发明（设计）人： | 侯俊凯;张晗;黄青艳 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种托法替尼化合物的制备方法，采用4‑甲基哌啶‑3‑酮盐酸盐(II)在碱及溶剂存在条件下，与氯化苄反应制得化合物III，酸催化制得化合物V，再进行不对称催化氢化、脱保护、缩合等反应最终获得终产品托法替尼(I)，该制备方法工艺路线短，反应条件温和，总收率及纯度高，副产物少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 不对称催化氢化 反应制得化合物 制备方法工艺 存在条件 反应条件 甲基哌啶 碱及溶剂 产品托 副产物 氯化苄 酸催化 脱保护 盐酸盐 总收率 缩合 | ||
【主权项】：
1.一种托法替尼化合物的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：/na、起始原料4-甲基哌啶-3-酮盐酸盐(II)在碱性条件下，与氯化苄反应制得化合物III；/nb、化合物III与N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(IV)在催化剂作用下制得化合物V；/nc、化合物V在金属催化剂与配体作用下进行不对称催化氢化反应制得化合物VI；所述的催化剂为Ru(COD)(Methallyl)
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