[发明专利]一种具有抑菌作用的吲哚类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201810865923.1 | 申请日： | 2018-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN108864107B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 侯延生;秦定坤;陈昊 | 申请（专利权）人： | 南通睿沣新材料技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P31/04 |
| 代理公司： | 合肥兆信知识产权代理事务所(普通合伙) 34161 | 代理人： | 孟祥龙 |
| 地址： | 226000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种具有抑菌作用的吲哚类化合物的制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术要点为： |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 抑菌作用 吲哚 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有抑菌作用的新型吲哚类化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：步骤(1)、以甲酰胺和丙二酸二甲酯为起始原料，在碱性化合物作用下，经过缩合后酸处理得到1,1‑二甲酸甲酯基乙烯基胺盐酸盐；步骤(2)、1,1‑二甲酸甲酯基乙烯基胺盐酸盐与碘苯发生取代反应得到化合物1,1‑二甲酸甲酯基乙烯基胺基苯；步骤(3)、1,1‑二甲酸甲酯基乙烯基胺基苯在氢源化合物作用下经自身成环得到3,3‑二甲酸甲酯基吲哚啉；步骤(4)、3,3‑二甲酸甲酯基吲哚啉在铜催化剂作用下脱去一分子甲酸甲酯得到1H‑吲哚‑3‑甲酸甲酯；步骤(5)、1H‑吲哚‑3‑甲酸甲酯在氯化试剂作用下，与N,N‑二甲基甲酰胺发生取代反应得到1H‑吲哚‑2‑醛基‑3‑甲酸甲酯；步骤(6)、1H‑吲哚‑2‑醛基‑3‑甲酸甲酯经酸水解得到1H‑吲哚‑2‑醛基‑3‑甲酸；步骤(7)、1H‑吲哚‑2‑醛基‑3‑甲酸与脲类化合物发生成环反应得到目标化合物。
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