[发明专利]一种制备贝西福韦的方法有效
| 申请号： | 201810843400.7 | 申请日： | 2018-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN108997429B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 郭忠武;郝玲花;仲伯华;郑俊霞 | 申请（专利权）人： | 广州粤美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07F9/40 |
| 代理公司： | 北京君恒知识产权代理有限公司 11466 | 代理人： | 黄启行 |
| 地址： | 510663 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备P‑[[[1‑[(2‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲基]环丙基]氧基]甲基]‑磷酸(贝西福韦，Besifovir)的方法，包括：1)使下式(1)的化合物 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 贝西福韦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备P‑[[[1‑[(2‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲基]环丙基]氧基]甲基]‑磷酸的方法，该方法包含以下步骤：1)使下式(1)的化合物![]()
与叔丁基二苯基氯硅烷反应制备下式(2)的2‑((叔丁基(二苯基)甲硅烷基)氧基)乙酸乙酯，![]()
2)式(2)化合物与乙基溴化镁反应制备固体形式的下式(3)的1‑((叔丁基(二苯基)甲硅烷基)氧基)环丙醇，![]()
3)式(3)化合物在叔丁醇锂作为碱的条件下与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应制备下式(23)的1‑((叔丁基(二苯基)甲硅烷基)氧基)环丙氧甲基膦酸二乙酯，![]()
4)式(23)化合物经氟化铵水解制备下式(24)的1‑(羟甲基)环丙氧甲基膦酸二乙酯，![]()
5)式(24)化合物与下式(28)化合物反应制备固体形式的下式(22)的1‑((2‑氨基‑6‑氯‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲基)环丙氧甲基膦酸二乙酯，![]()
6)式(22)化合物在催化剂和供氢体的条件下还原脱氯制备固体形式的下式(25)的1‑((2‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲基)环丙氧甲基膦酸二乙酯，![]()
7)式(25)化合物经三甲基溴硅烷水解制备下式(9)的贝西福韦，即P‑[[[1‑[(2‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲基]环丙基]氧基]甲基]‑磷酸，![]()
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