[发明专利]匹伐他汀钙环氧杂质与氮氧杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201810765268.2 | 申请日： | 2018-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN109020962A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 李宗涛;张涛;杨学谦;孔令金;孟凡领;翟民;郑亮 | 申请（专利权）人： | 山东齐都药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07D215/60 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255400 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种匹伐他汀钙环氧杂质与氮氧杂质的制备方法。所述的匹伐他汀钙环氧杂质与氮氧杂质的制备方法，以匹伐他汀钙为原料，在催化剂存在下，经过氧化脲氧化后，得到环氧杂质和化合物4，化合物4在乙醇钠作用下生成钠盐，得到氮氧杂质。本发明的制备方法简单，路线设计合理，反应条件温和，使用一种氧化剂，能同时获得两个氧化产物，所制备杂质纯度较高，能作为匹伐他汀钙杂质研究的对照品，用于匹伐他汀钙的质量研究。 | ||
| 搜索关键词： | 匹伐他汀钙 制备 氮氧 环氧 氧化剂 反应条件 路线设计 氧化产物 医药合成 杂质研究 质量研究 对照品 氧化脲 乙醇钠 钠盐 催化剂 | ||
【主权项】：
1.一种匹伐他汀钙环氧杂质与氮氧杂质的制备方法，其特征在于：以匹伐他汀钙为原料，在催化剂存在下，经过氧化脲氧化后，得到环氧杂质和化合物4，化合物4在乙醇钠作用下生成钠盐，得到氮氧杂质；所述的环氧杂质为(3R,5S)‑7‑[2‑环丙基‑4‑(氟代苯基)喹啉‑3‑基]‑3,5‑二羟基‑6,7‑环氧庚烯酸；所述的氮氧杂质为{(3R,5S,6E)‑7‑[2‑环丙基‑4‑(氟代苯基)‑1‑氧代喹啉‑3‑基]‑3,5‑二羟基‑6‑庚烯酸}钠；所述的化合物4的结构式如下：![]()
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