[发明专利]一种Grp94抑制剂在审
| 申请号： | 201810755315.5 | 申请日： | 2018-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN109010326A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 袁新华;徐嘉辰 | 申请（专利权）人： | 袁新华 |
| 主分类号： | A61K31/11 | 分类号： | A61K31/11;A61K31/366;A61K31/343;A61K31/365;A61P9/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Grp94抑制剂。本发明发现，α‑山道年、β‑山道年对Grp94蛋白的抑制作用最强，其次为6‑甲氧基半棉酚、2‑O‑甲基异半棉酸内酯，最后为3β,4β‑环氧沉香呋喃、8β‑乙氧基苍术内酯Ⅱ。这6个化合物不但对Grp94蛋白抑制作用强，而且选择性强，对Hsp90α抑制作用极弱。3,4‑二羟基二氢沉香呋喃虽然与3β,4β‑环氧沉香呋喃结构接近，但是对Grp94、Hsp90α抑制作用均极弱。由此可见，6‑甲氧基半棉酚、2‑O‑甲基异半棉酸内酯、3β,4β‑环氧沉香呋喃、8β‑乙氧基苍术内酯Ⅱ、α‑山道年、β‑山道年为有效的Grp94选择性抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 沉香呋喃 环氧 苍术内酯 甲氧基 酸内酯 乙氧基 抑制剂 棉酚 蛋白抑制作用 选择性抑制剂 二羟基 蛋白 发现 | ||
【主权项】：
1.α‑山道年或β‑山道年用作Grp94抑制剂的用途。
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- 丛文青;薛帅;袁琳卉 - 丛文青
- 2014-12-17 - 2018-07-06 - A61K31/11
- 本发明公开了一种治疗非酒精性脂肪肝的药物组合物及其应用，该组合物由活性成分和药学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分包括7‑羟基‑1‑((4‑羟基苯)乙炔基)‑9，9‑二(4‑甲氧基苯)‑9H‑芴‑2‑醛。本发明防治非酒精性脂肪肝的疗效显著，同时涉及的7‑羟基‑1‑((4‑羟基苯)乙炔基)‑9，9‑二(4‑甲氧基苯)‑9H‑芴‑2‑醛又是药用植物垫状卷柏中存在的天然产物，因此天然环保，毒副作用低。
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