[发明专利]一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201810692831.8 | 申请日： | 2018-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN108586251B | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 赵应声;屠广亮 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07C69/738 | 分类号： | C07C69/738;C07C69/78;C07C67/343;C07D311/22;C07D337/14 |
| 代理公司： | 苏州翔远专利代理事务所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 陆金星 |
| 地址： | 215000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入苯甲酰衍生物、四三苯基膦钯、醋酸钾、三苯基膦、氟化银(I)与溴二氟乙酸乙酯，以正己烷或1,4‑二氧六环作为溶剂，采用惰性气体保护，于120℃‑140℃下反应，获得苯甲酰对位二氟烷基化衍生物。本发明使用苯甲酰衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯甲酰 对位 烷基化 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法，其特征在于，该方法包括：在玻璃反应管中依次加入苯甲酰衍生物、四(三苯基膦)钯、醋酸钾、三苯基膦、氟化银(I)与溴二氟乙酸乙酯，放入搅拌子，以正己烷或1,4‑二氧六环作为溶剂，采用惰性气体保护，将所述玻璃反应管固定在加热搅拌器中进行搅拌，待反应结束后对产物进行柱层析分离提纯处理，获得苯甲酰对位二氟烷基化衍生物。
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