[发明专利]一种合成18有效

专利信息
申请号: 201810678144.0 申请日: 2018-06-27
公开(公告)号: CN108976271B 公开(公告)日: 2020-05-19
发明(设计)人: 雷鸣;张宏 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H1/00;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 傅朝栋;张法高
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种微管合成18F‑FLT的方法,涉及快速、高效制备正电子放射性药物。本发明的特点在于在内壁修饰的微管内,快速干燥18F离子试剂,并在微管内完成18F取代标记和水解反应。由于修饰微管内壁增加吸附面积,注入微管内的18F试剂溶液在气流推动下在管壁铺展形成液膜,增大了蒸发面积,同时便于热气流从中空管路通过,从而实现快速干燥,管壁的吸附作用可防止干燥后的18F试剂结团和吹散,有利于与反应试剂充分混合,在微管内完成18F取代标记和水解两步合成反应,节省了操作时间,提高了18F‑FLT的合成收率。
搜索关键词: 一种 合成 base sup 18
【主权项】:
1.一种微管合成18F‑FLT的方法,其特征在于:合成反应在内壁修饰的玻璃微管内进行,所述的玻璃微管呈中空管状,且管体内壁通过修饰形成凹凸不平的非光滑表面;所述方法步骤如下:1)将18F离子试剂注入玻璃微管内,然后向玻璃微管的一端通入气流,使18F离子试剂在气流推动下在管壁内表面铺展形成液膜;然后保持气流持续通入,直至18F离子试剂完全干燥吸附于管壁内表面;再次向玻璃微管中注入超干乙腈,然后向玻璃微管的一端持续通入气流直至乙腈蒸发干燥,得到干燥的18F离子试剂;2)将前体MTR‑Nos‑Boc‑LT的超干乙腈溶液注入内壁附着有干燥的18F离子试剂的玻璃微管中,密闭玻璃微管的两端并加热,完成18F取代标记反应;然后向玻璃微管的一端持续通入气流直至乙腈蒸发干燥;3)再向玻璃微管内注入盐酸溶液,密闭玻璃微管的两端并加热,完成水解反应;4)对玻璃微管内的水解液进行分离纯化,获得18F‑FLT溶液。
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