[发明专利]一锅法制备1;2;4-三氮唑-3-甲酰胺的方法在审
| 申请号： | 201810661846.8 | 申请日： | 2018-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN108863965A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 滕大为;周士正;龙中柱;蔡畅;蔡水洪 | 申请（专利权）人： | 青岛科技大学;启东东岳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/10 | 分类号： | C07D249/10 |
| 代理公司： | 北京金硕果知识产权代理事务所(普通合伙) 11259 | 代理人： | 李丹凤 |
| 地址： | 266042 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于合成抗病毒药物利巴韦林的关键中间体的制备领域，公开了一锅法制备1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酰胺的方法。该方法是草酰胺和N,N‑二甲基缩醛发生缩合反应，缩合反应的产物在催化剂作用下与肼或肼盐环化反应合成1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酰胺。该方法原料易得，合成路线短，后处理方便简单，反应不会产生污染，三废量少，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲酰胺 三氮唑 缩合反应 合成 催化剂作用 二甲基缩醛 关键中间体 抗病毒药物 后处理 合成路线 环化反应 利巴韦林 草酰胺 肼盐 制备 污染 | ||
【主权项】：
1.一锅法制备1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酰胺的方法，其特征在于，草酰胺和N,N‑二甲基缩醛发生缩合反应，缩合反应的产物在催化剂作用下与肼或肼盐环化反应合成1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酰胺，反应如下式所示：![]()
其中，N,N‑二甲基缩醛中烷基R选自甲基，乙基，丙基，异丙基或正丁基。
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